Tablet adalah bentuk sediaan farmasi yang sangat populer berkat kemudahan penggunaan, stabilitas selama penyimpanan, dan biaya produksi yang rendah. Namun, tantangan utama muncul saat tablet mengandung zat aktif yang bersifat higroskopis, yaitu bahan yang cenderung menyerap kelembapan dari lingkungan. Higroskopisitas ini dapat memengaruhi kualitas tablet, termasuk aliran serbuk, kekerasan, dan stabilitas kimia zat aktif.
Bahan higroskopis dapat menyebabkan reaksi kimia yang tidak diinginkan, seperti dekomposisi zat aktif, caking, dan menurunkan nilai obat. Oleh karena itu, formulasi tablet memerlukan pendekatan yang hati-hati untuk menjaga stabilitas produk akhir. Artikel ini membahas strategi utama untuk mengatasi tantangan ini, termasuk penggunaan eksipien, penyalutan, dan kemasan yang efektif.
1. Penggunaan Eksipien yang Tepat
Di lansir dari https://isu.co.id, Eksipien adalah bahan tambahan yang ditambahkan ke dalam formulasi tablet untuk mendukung stabilitas, efikasi, dan keamanan produk. Pada tablet yang mengandung zat aktif higroskopis, pemilihan eksipien menjadi krusial. Berikut adalah beberapa eksipien yang umum digunakan:
- Aerosil
Aerosil bertindak sebagai absorben untuk mengurangi kelembapan pada tablet. Dalam tablet Clopidogrel Bisulfat, penggunaan aerosil sebagai antiadherent dan glidant terbukti efektif mengurangi adhesi pada alat pencetak tablet. Aerosil membantu menurunkan sifat lengket zat aktif, sekaligus meningkatkan daya alir serbuk. - Avicel PH 101 dan PH 102
Avicel adalah mikrokristalin selulosa yang digunakan sebagai pengisi dan absorben. Misalnya, tablet L-Karnitin yang menggunakan Avicel PH 101 menunjukkan stabilitas fisik yang lebih baik, dengan friabilitas di bawah 1%. Selain itu, kombinasi Avicel PH 102 dengan dikalsium fosfat anhidrat dalam tablet Vitamin C menghasilkan kekerasan optimal dan waktu hancur yang cepat.
Tabel berikut menunjukkan beberapa kombinasi eksipien dan hasilnya:
| Zat Aktif | Eksipien | Hasil |
|---|---|---|
| Clopidogrel Bisulfat | Aerosil | Mengurangi adhesi pada alat pencetak |
| L-Karnitin | Avicel PH 101, Aerosil | Kekerasan 4-8 kg, friabilitas < 1% |
| Asam Askorbat | Avicel PH 102, Dikalsium Fosfat Anhidrat | Kekerasan 4,69 kg, waktu hancur 44 detik |
2. Penyalutan Tablet untuk Perlindungan Tambahan
Penyalutan tablet menjadi salah satu metode paling efektif untuk melindungi zat aktif higroskopis dari kelembapan lingkungan. Penyalutan ini biasanya menggunakan bahan hidrofobik untuk mencegah penetrasi air.
- Ranitidin HCl
Tablet Ranitidin HCl yang dilapisi dengan hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC) terbukti menyerap kelembapan 50% lebih sedikit dibandingkan tablet tanpa penyalutan. - Cabergolin
Cabergolin adalah zat aktif yang sangat sensitif terhadap kelembapan. Penyalutan menggunakan HPMC, titanium oksida, dan metilen klorida membantu mengurangi penyerapan air, sehingga memperpanjang umur simpan tablet.
Manfaat penyalutan tablet meliputi:
- Perlindungan dari kelembapan.
- Meningkatkan estetika produk.
- Mengurangi bau atau rasa yang tidak diinginkan.
3. Pemilihan Kemasan Tablet yang Efektif
Kemasan adalah garis pertahanan terakhir dalam melindungi tablet dari pengaruh lingkungan. Untuk tablet dengan zat aktif higroskopis, kemasan yang tepat dapat mencegah penyerapan kelembapan dan mempertahankan kualitas produk.
- Alu-Alu Foil
Dibandingkan dengan PVC-Alu Foil, Alu-Alu Foil memiliki kemampuan lebih baik dalam melindungi tablet dari kelembapan. Studi menunjukkan bahwa tablet Ranitidin HCl yang dikemas dengan Alu-Alu Foil hanya menyerap kelembapan kurang dari 5% selama 60 hari penyimpanan, dibandingkan 35% pada PVC-Alu Foil. - Aluminium
Kemasan aluminium menjaga kekerasan tablet Cabergolin lebih baik dibandingkan kemasan berbahan PVDC.
Keunggulan kemasan aluminium:
- Mencegah interaksi bahan aktif dengan oksigen.
- Memberikan perlindungan maksimal terhadap cahaya dan kelembapan.
4. Studi Kasus: Stabilitas Zat Aktif Higroskopis dalam Tablet
Beberapa zat aktif higroskopis telah berhasil distabilkan melalui strategi formulasi yang cermat. Contohnya:
- Vitamin C (Asam Askorbat): Kombinasi Avicel PH 102 dan dikalsium fosfat menghasilkan tablet dengan waktu hancur cepat dan kekerasan optimal.
- Clopidogrel Bisulfat: Penggunaan aerosil mengurangi adhesi pada alat pencetak tablet, meningkatkan daya alir serbuk.
- L-Karnitin: Menggunakan Avicel PH 101 sebagai pengisi dan aerosil sebagai absorben, menghasilkan tablet dengan friabilitas rendah dan kekerasan yang baik.
Kesimpulan
Formulasi tablet dengan zat aktif higroskopis memerlukan pendekatan yang hati-hati untuk menjaga stabilitas produk. Strategi yang meliputi penggunaan eksipien yang tepat, penyalutan tablet, dan pemilihan kemasan yang sesuai telah terbukti efektif dalam mengatasi tantangan ini. Dengan solusi ini, tablet dapat tetap stabil dan aman selama penyimpanan serta distribusi.
